En este rincón de la web analizaré aquellos psicofármacos que, o bien debido a su escaso precio, o a las dificultades de encontrar para ellos una ubicación precisa en sus indicaciones, han caído en el olvido, tanto de los prescriptores como de los fabricantes. Se trata en todos los casos de fármacos útiles que no se han reciclado lo suficiente como para encontrar un nicho de actividad en las nuevas nomenclaturas psiquiátricas y que de hecho son aún recetados por muchos psiquiatras sin que se haya determinado de un “modo científico” su utilidad o su eficacia, en parte por la ambigüedad de sus efectos. Se trata de arrojar alguna luz sobre ellos y de recuperar para la clínica a los más eficaces, haciendo énfasis en sus indicaciones marginales, poco conocidas o añadidas a partir de observaciones empíricas de los clínícos.
TOFRANIL
La imipramina se sintetizó en 1959. Al ser un derivado fenotiazinico las esperanzas de sus descubridores se dirigieron al campo de las psicosis y a la esquizofrenia, como sustituto natural de la clorpromazina (Largactil). Pronto se descubrió que la imipramina no era eficaz como antipsicotico pero tenia grandes cualidades como antidepresivo, era mejor tolerada que la clorpromozaina y no tenian que observarse las rstricciones alimentarias de los IMAOs en concreto las que debian observarse con la Fenelzina.
Se trata de un antidepresivo patrón de amplio espectro, aunque con un perfil noradrenergico en contraste con la clomipramina que tiene un perfil serotoninergico y que orientó a la primera teoria bioquimica de la depresión (la hipotesis noradrenergica). Mas tarde esta teoría entró en declive en favor de las teorias serotoninergicas y actualmente ambas se encuentran en tela de juicio en la Psiquiatria.
Klein demostró que la imipramina actua en un campo intermedio entre la depresión y la asniedad. la imipramina demostró además de ser un potente antidepresivo que era un magnifico preventivo de las crisis de pánico. Sin embargo era totalmente ineficaz en la ansiedad anticipatoria o evitativa, un lugar donde las benzodiacepinas tienen su mejor indicación. EL tratamiento del trastorno de pánico se agregó al tratamiento de la depresión y más tarde también los conocidas indicaciones que hoy hacemos a casi todos los antidepresivos: la fobia social, la enuresis, y las crisis de pánico además de la depresión propiamente dicha.
El Tofranil se presenta en comprimidos de 10, 25, y 50 mg
GAMALATE-B6
He de confesar de entrada mi fascinación por este medicamento, un compuesto de aminoácidos (GABA y GABOB), magnesio y vitamina B6. Un medicamento que no es en sí, ni un buen anticonvulsivante, ni un buen sedante, ni un buen antidepresivo y que sin embargo posee no pocas cualidades de todos los espectros sintomáticos que acabo de nombrar.
Es sabido que el sistema GABAérgico es un sistema inhibitorio y es por eso que los principales sedantes y anticonvulsivantes estimulan específicamente este sistema, produciendo la sedación característica de las benzodiacepinas o o de los anticonvulsivantes no benzodiacepinicos.
La cosa -sin embargo- no está tan clara, porque a veces determinados medicamentos tienen una acción GABAérgica sin que estimulen directamente la producción de GABA o que interfieran en su recaptación. El caso más conocido es el del Neurontin (Gabapentina). De manera que las hipótesis presinápticas -cada vez más- se encuentran en crisis en favor de las hipótesis postsinápticas o de membranas. Lo cierto es que algunos medicamentos se comportan como GABAérgicos, sin que hayan demostrado su efecto presináptico (en la síntesis del aminoácido o en la inhibición de su recaptación).
Así parece funcionar el Gamalate, un producto barato y olvidado (quizá por su bajo precio) que aporta de forma natural los aminoácidos precursores de este sistema, con el plus del Magnesio y de la vitamina B6, un oligoelemento y una vitamina necesarios para la síntesis de diversos neurotransmisores.
Lo he utilizado con éxito en la hiperactividad de los niños y en la disforia de los ancianos, también como tratamiento complementario a los antidepresivos convencionales, en esa queja tan difusa como “la pérdida de memoria” y en un sinfín de trastornos comportamentales tan extenso como difuso.
Recientemente lo he utilizado en un niño de 4 años con un retraso importante en la lectoescritura y un fondo de hiperactividad, con unos resultados casi comparables a las anfetaminas que utilizábamos antaño.
En suma, se trata de un medicamento a tener en cuenta y que requiere mayor atención de la que le hemos prestado, tanto nosotros los médicos como sus fabricantes.
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CINCOFARM
El L- Triptofano es un aminoácido esencial, que ingerimos sobre todo a partir de la leche, los cereales y el pan. Se trata del precursor de la serotonina, que más tarde -ya en el SNC- se transformará en melatonina.
Cuando la hipótesis serotoninérgica de la depresión ocupaba un gran espacio entre las teorías neurobiológicas que trataban de explicar los trastornos afectivos, algunos autores propusieron los aportes exógenos de L- Triptofano a fin de mantener las cifras de serotonina en rangos más altos de lo que se suponía pasaba en el cerebro de algunos depresivos.
La FDA aprobó al L- triptófano como un suplemento alimenticio y se publicitó para numerosas dolencias que iban desde la cefalea y el insomnio, hasta la depresión o la bulimia. Pero las cosas no son tan simples:
En primer lugar, la hipótesis serotoninérgica era tan sólo eso: una hipótesis, que más tarde se desveló insuficiente, porque la vía serotoninérgica era sólo una vía de entrada hacia un equilibrio de neurotrasmisores que también podía conseguirse mediante el empleo de otras vías (como la noradrenérgica o la dopaminérgica).
Poco a poco, el L- triptófano fue cayendo en el olvido al constatarse clínicamente que su empleo como monoterapia carecía de eficacia en el el tratamiento de la depresión. Entre otras cosas sucede que el L-triptófano es un aminoácido muy grande y no es capaz de traspasar la barrera hematoencefálica por si sólo. Necesita del concurso de la insulina.
Ahí comenzó otra vía de investigación, que explicaría el porqué las personas que siguen dietas restrictivas en hidratos de carbono (en pan) se deprimen o se dan atracones (como sucede en la bulimia o en la simple hiperfagia). Estos atracones tendrían como fin autoprovocarse picos de insulina suficientes para que el L- triptófano pasara la barrera hematoencefálica y se transformara ya en el cerebro en serotonina.
Este hallazgo indujo a los clínicos a proponer el L-Triptófano como coadyudante al tratamiento antidepresivo convencional en las depresiones atípicas: aquellas que cursan con hiperfagia, aumento de peso y patrón de insomnio proximal. Otros autores sin embargo argumentan que le triptófano por si sólo es eficaz en algunas depresiones. El fármaco fue temporalmente retirado del mercado porque se le atribuyó el síndrome de mialgia eosinofilico, que no pudo ser verificado, aunque está establecido que el triptofano provoca en algunas personas una eosinofilia pasajera de difícil traducción clínica. Durante el periodo en que el triptofano no estuvo disponible en el mercado, hubo casos de personas que lo obtenían de las semillas de la calabaza, que resultaron ser igualmente eficaces que el preparado farmacéutico Con todo parece que los mejores respondedores al triptófano son aquellos que tienen una deficiencia de este aminoácido.
Y en este punto nos encontramos. El L-triptofano parece ser ineficaz por si sólo en la depresión y en el control de la sobreingesta, pero puede ser un tratamiento complementario interesante en las depresiones atípicas y también en las depresiones resistentes, sólo o asociado al litio. Sin embargo también es bueno saber que junto a los ISRS puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico, de manera que su perfil como coadyudante se ensombrece cada día más, al mismo tiempo que su precio lo hace poco apetecible como complemento alimentario.
DENUBIL
El deanol, dietilaminoetanol o DMAE, tiene una historia tan rocambolesca que merece la pena ser conocida. La Dra Asland, aquella famosa rumana que inventó una especie de pócima antienvejecimiento a base de inyecciones de procaina, no logró penetrar nunca el mercado USA, quizá porque era rumana. El caso es que los americanos comenzaron a investigar el asunto de la milagrosa droga por la que suspiraban los millonarios de medio mundo ensayando la síntesis de procaína a base de deanol y de PABA (ácido paraminobenzoico). Incluso llegaron a aprobar un fármaco con esos dos componentes. Aunque la Dra Asland siempre negó que la procaína obtenida de esta manera pudiera compararse a sus inyecciones, los americanos comenzaron a publicitar su combinación y a venderla como una droga antienvejecimiento.
El caso es que esta droga acabó en Europa defragmentada, ya que no podía patentarse como combinación. De este modo nació el Denubil, un fármaco sin indicaciones o con unas indicaciones tan difusas como confusas, que conozco desde hace mucho y que siempre me ha dado muy buenos resultados, con la condición, -claro está- de que no se pida demasiado.
Se trata de un fármaco que al parecer favorece la síntesis de acetil colina. El caso es que va muy bien para la memoria, o por decirlo más científicamente para el desgaste cognitivo asociado a la depresión o al uso y abuso de psicofármacos. Empíricamente lo utilizábamos para contrarestar los efectos de sedación y de defecto cognitivo que algunos psicofármacos presentaban. Hasta aquí correcto, lo del antienvejecimiento no lo he comprobado aún, pero como ya empiezo a tener una edad provecta no descarto que algún día comience un tratamiento a base de Denubil y PABA.
Eso sí, se trata de fármacos absolutamente inocuos, aunque atención: pueden dar positivos en doping si se usan con fines deportivos.
SAMET-200
La S-Adenosilmetionina es una molécula fisiológica que se comporta como un dador de metilos, desintoxicando las células que por defectos tóxicos, metabólicos o víricos hayan podido ser agredidas reduciendo la disponibilidad de glutatión (no olvidar que hasta el paracetamol descarga las reservas de glutation). Al mismo tiempo, regenera o recarga las pilas de mecanismos de desintoxicación ligados al azufre y a la císteina.
Esto la convierte en una molécula sin efectos secundarios, ni riesgos de sobredosificación y que ejerce su principal función en el hígado y en el cerebro, probablemente a nivel postsináptico, regenerando allí las membranas celulares hepáticas agredidas y aquí “recargando las pilas” de la síntesis de fosfolípidos.
Su dificultad es que sólo se presenta en viales inyectables y esa es la razón por la que el SAMET-200 ha pasado sin pena ni gloria por el mundo de la Psiquiatría y también -por qué no decirlo- , porque aunque mejora el humor de pacientes intoxicados por drogas, no es un buen antidepresivo por si solo.
Su indicación principal, aparte de la colestasis intrahepática, son las depresiones secundarias a hepatopatías, muy frecuentes entre los que consumen drogas hepatotóxicas. También cuando a ese paciente que va bien con un determinado antidepresivo le falte un empujoncito para restablecerse del todo.
Otro problema que ha tenido esta molécula es que se lanzó con una dosis muy baja, que la hacía poco idónea para su principal indicación: la depresión. El laboratorio ya retiró su primera presentación de 100 mg, prácticamente inocua, y sólo conserva la presentación de 200 mg.
Un fármaco para no olvidar, no sólo porque sigue siendo relativamente útil, sino porque se apoya en una hipótesis distinta a las ya muy manidas serotoni, dopami, noradrer-gicas, y que seguro que en los próximos años dará que hablar, si no él mismo, alguien muy parecido.
SURMENALIT-200
Si la astenia fuera una enfermedad, habría cientos de medicamentos que se postularían como eficaces tratamientos para curarla o mejorarla. Pero la astenia no es una enfermedad, sino un síntoma omnipresente en múltiples patologías, tanto médicas como psiquiátricas. El problema es que los medicamentos tienen que estar dirigidos, indicados para categorías nosográficas precisas, lo que invalida a muchos para ser considerados en el rango que se merecen de cara al médico práctico.
La sulbutiamina es un derivado tiamínico (de la vitamina B1) con características neurotróficas capaces de traducirse clínicamente en un aumento de la resistencia a la fatiga y el estrés.
Naturalmente, la sulbutiamina puede considerarse como una molécula fisiológica, que carece de riesgos y de efectos adversos, aunque han sido descritas algunas reacciones digestivas leves.
Su indicación principal es la astenia, acompañada o no de deterioro cognitivo, falta de memoria o cualquier queja relacionada con el síndrome neurótico general.
Dos comprimidos juntos en el desayuno son suficientes para obtener beneficios, aunque no son esperables reacciones de sobrestimulación, en algunos individuos nerviosos no es conveniente su utilización por la tarde-noche para no interferir con el sueño.
Dicho de otra forma: su efecto es muy parecido al de la cafeína.
MARTIMIL
La nortriptilina fue uno de aquellos medicamentos baratos que pertenecía a una de las familias de antidepresivos que más servicios brindaron a la comunidad de pacientes y de presciptores por los años 70 y 80, antes de que aterrizaran en el mercado los ISRS y con ellos las técnicas de marketing más agresivas que recordamos los de mi especialidad. Parece que los nuevos antidepresivos barrieron para siempre a los viejos tricíclicos, un poco también por dejadez de los fabricantes alternativos que poco a poco fueron mudando sus estrategias de ventas, haciéndolas coincidir con las multinacionales más virulentas.
La nortriptilina era sin duda un antidepresivo sucio que corrió una suerte similar a la de su madre: la amitriptilina, de la que era un metabolito activo (por desmetilación) acusada de favorecer una forma tóxica de miocardosis y siendo poco a poco desplazada de un uso ubérrimo tanto en Psiquiatría como en Atención Primaria.
La nortiptilina era un antidepresivo desinhibidor, (más que la imipramina, pero menos que la desipramina) por su perfil noradrénergico, ideal para aquellas depresiones de carácter inhibido, que antes existían y ahora parecen haber desaparecido de la clínica, merced a la homogeneización que los consensos clínicos provocan en la nosología. Pero haberlas, haylas, y si no lo creen ustedes, pregúntense qué es el bupropion o la reboxetina.
El bupropion es un antidepresivo que en fase 2 y 3 se preparaba como un excelente antidepresivo, indicado para la melancolía, es decir, para las formas más graves de depresión psicótica. Más tarde, su indicación mudó de signo, convirtiéndose en un antidepresivo con la indicación clásica: la deshabituación de la nicotina.
Naturalmente, el bupropion sirve para más cosas, pero sólo se vende para una. Digo yo que para eso, ¿por qué no utilizar el Martimil?. En realidad, sus perfiles clínicos son muy parecidos y además -créanme- es mucho más barato.
Las dosis como en la amitriptilina es de 75-150 mg/dia.
Debe evitarse en pacientes cardiopatas y sobre todo en epilépticos por su enorme potencial de disminución del umbral convulsivante. Está incluido en la lista de psicofármacos capaces de provocar “torsades de pointes”
SUMIAL
El propanolol es un betabloqueante prácticamente en desuso en sus indicaciones clásicas: la hipertensión y la cardiopatia isquémica, sin embargo conserva un cierto interés psiquiátrico por su efectividad en determinados cuadros acabalgados entre la neurología y la psiquiatría práctica que todo médico debe conocer.
Es muy útil en el temblor, tanto en el parkinsoniano como en el idiopático o esencial. También se usado con relativo éxito en las molestas discinesias tardías bien sean tras el uso continuado de neurolépticos o en las esenciales (no hay que olvidar que las discinesias ya existían antes de la era de los neurolépticos), en el rabbit syndrome (síndrome del conejo) y en la acatisia, todos ellos molestos síntomas (aunque no graves) de origen parkinsoniano de difícil tratamiento con los medios convencionales.
El propanolol es tambien útil en el temor de exposición, ejecutivo, antes de un examen o antes de una exposición en público. Se sabe que mejora la ejecución en músicos, que precisan de una enorme precisión y que también es muy útil antes de un examen. Al carecer de los efectos secundarios sobre la memoria que tienen las benzodiacepinas, son de elección ante este tipo de eventos,y cuando el sujeto siente un enorme temor, con síntomas de pánico anticipatorio.
Sus efectos secundarios son prácticamente inexistentes, pero tiene contraindicaciones absolutas como el asma o la hipotensión. Sólo hay que recordar para eso algo de anatomofisiología: la distribución de receptores adrenérgicos beta en el organismo. El propanolol se comporta pues como un adrenolitico (simpaticolitico). Su efecto es muy parecido al Espino blanco (Espino albar) y a la celebre Belladona, un fármaco ya desaparecido de los vademecums por su toxicidad.
Lo he usado con éxito también el el trastorno explosivo intermitente y en el espectro de la impulsividad ligado a los sindromes postcontusionales cerebrales. reduce de forma importante la agresividad y la impulsividad.
Se presenta en comprimidos de 10 y de 40 mg. La dosis como siempre, debe individualizarse.
ATARAX
La hidroxicina es ua benzodiacepina “sucia” que prácticamente ha terminado en el almacén de olvidados por esta razón, pero es precisamente esta razón la que le confiere aún un cierto nicho de actividad en la clinica “real” que los pacientes psiquiátricos o psicosomáticos presentan.
Como es sabido, las benzodiacepinas tienen efectos sobre la relajación muscular, sobre la ansiedad, sobre el sueño, y un efecto anticonvulsivante. Algunas de ellas presentan además efectos antipruriginosos al operar sobre el sistema histaminérgico, un efecto indeseado, que no obstante tiene una indicación clara: el prurito psicógeno, que responde poco y mal a los antihistaminicos modernos que carecen además de efecto tranquilizante.
El Atarax, que se vende en comprimidos de 10 y de 25 mg es – si se quiere- una mala benzodiacepina, pero un magnifico medicamento para usar en los trastornos somatoformes, en los trastornos psicosomáticos en los que el prurito es el síntoma predominante, naturalmente en un contexto de ansiedad o de morbidez psicogenética.
Un comprimido de 25 mg al acostarse puede terminar con ese prurito que empeora en la cama (con el calor) y que impide el sueño o la relajación necesaria para conciliar el sueño.
TIAPRIZAL
El Tiapride es un derivado de las benzamidas, igual que el Primperan, la Domperidona, el Cleboril o el Dogmatil. Se trata de fármacos con un uso a medio camino entre las somatizaciones digestivas y lo puramente mental, donde parece que operan como bloqueadores de la neurotransmisión dopaminérgica. Algunos de ellos como la Domperidona no atraviesan la barrera hematoencefálica y operan como fármacos antieméticos puros. El Primperan la atraviesa algo y por eso puede producir sedación, igual que el Clebopride y el Dogmatil.
El Tiaprizal es un fármaco que de no ser por un mal marketing, se hubiera convertido en un magnifico neuroléptico, por su acción antipsicótica y sedante. Ignoro la razón por la que el Tiaprizal se ha convertido en un maldito, pero se sigue usando en psiquiatría, tanto en urgencias, como en unas indicaciones marginales que parece se han constreñido al control de síntomas conductuales de tipo psicótico en ancianos, por su magnifica tolerabilidad y en ese espectro de nadie entre la Neurologia y la Psiquiatria que propician los estados psicóticos secundarios al alcoholismo crónico.
En mi opinión el Tiapride es magnifico para la sedación de los trastornos psiquiátricos que presentan los enfermos de Alzheimer o de cualquier otra enfermedad degenerativa o demencial. La razón quizá venga del lado de que en estos pacientes pasen desapercibidos los efectos secundarios de este fármaco, que siempre están relacionados con la esfera neuroendocrina: galactorrea, amenorrea, o disfunción sexual.
No he visto nunca efectos extrapiramidales con su uso, aunque la sedación que proporcionan puede ser notable en personas jóvenes y sus efectos indeseables intolerables en pacientes en edad fértil.
Puede usarse también en Urgencias para la sedación rápida y segura de un paciente agitado, aunque no hay que olvidar que el Tiaprizal puede revertir un coma alcohólico y transformarlo en un estado de agitación
En las curas de desintoxicación alcohólica es un magnifico aliado, que terminó por desplazar a los meprobamatos (Dapaz) y tetrabamatos (Sevrium) ya desaparecidos, también al Clormetiazol (Distraneurine) y por supuesto a las adictivas benzodiacepinas.
Sus merecimientos, sin embargo superan sus prescripciones e indicaciones. Por esta razón y por su precio, el Tiapride merece un puesto de honor en este almacén.
DISTRANEURINE
La hemineurina o clormetiazol es la fracción tiazólica de la vitamina B1, un producto, que aun emparentado con la tiamina no deja de ser un producto de síntesis con propiedades anestésicas y sedantes. Hasta hace muy poco el Distraneurine existía en comprimidos y en goteros intravenosos, pero hoy sólo es posible utilizarlo, al menos en España en su forma oral.
¿Por qué se retiró la forma inyectable?. Pues, por lo de siempre, por el abuso que se hizo de él, desde manos poco expertas. El Distraneurine comenzó representando una alternativa Europea a las benzodiacepinas en el tratamiento del “delirium tremens”, en la agitación alcohólica o en la deshabituación del alcohol. No era inusual en los Hospitales que se utilizara como sedante gota a gota en otras especialidades y pasó lo que tenia que pasar.
El Distraneurine es un medicamento muy peligroso, que deprime el centro respiratorio y que se debe conocer muy bien por el médico que lo administra y también por el personal técnico responsable de los cuidados de enfermería. Mientras sólo se vendía el frasquito de 100 cc, nunca hubo problemas, pero cuando se vendió el de 500 c.c, comenzaron a darse casos de parálisis respiratorias y muertes secundarias al mal empleo del Distraneurine.
Ahora sólo podemos recurrir a él en forma de comprimidos y debemos recurrir a las benzodiacepinas o a los mas potentes neurolépticos para sedar a pacientes agitados, dicho de otra manera ya no disponemos de este fármaco que como buen europeo terminó siendo desplazado por otros americanos con un mejor marketing.
El Distraneurine en forma oral no es tampoco un medicamento inocuo, se trata de una droga muy adictiva, que como todas debe usarse bajo prescripción medica y con tratamientos cortos e intensos para compensar la encefalopatia alcohólica secundaria a la deprivación. Más allá de eso, carece de indicaciones. Pero nosotros los psiquiatras europeos echamos de menos, el goterito de 100 cc, que nunca debió desaparecer del mercado, siguiendo la misma suerte que cientos de buenos medicamentos que bien por las desventajas de su precio o bien porque nunca recibieron los parabienes de la FDA, no terminaron de sacudirse de encima su fama de malditos hasta que se extinguieron en favor de otros, no menos peligrosos o adictivos.
MELERIL
La tioridazina o Meleril es una antigua fenotiazina que hoy se ha convertido en “la bestia negra” de los antipsicóticos. Efectivamente, se trata de un medicamento muy sucio, con diversos efectos secundarios y al que se le atribuyen casi todos los males que pueden presentarse como efecto adverso en una droga psiquiátrica, tanto es así, que siempre se le presenta como ejemplo hacia el que cualquier nuevo antipsicótico debe alejarse, cuando se trata de medir la tolerabilidad y la incidencia de efectos secundarios.
Por esta razón sospecho que el Meleril puede tener los días contados, pero he de decir que por su precio, es muy posible que el fabricante esté deseando hacerlo más que sus competidores.
El Meleril tiene efectos secundarios de excesiva sedación, es muy toxico para el corazón, habiéndose descrito casos de degeneración miocárdica. En la esfera sexual es causa de diversas disfunciones (todas las posibles), puede causar hipotensión e incluso amaurosis por degeneración macular. También es el fármaco que más alarga la QT del ECG y puede causar además de hipotensión, sincopes y la muerte súbita. Dicho esto añadiré que los efectos secundarios de todos los medicamentos son dosis dependientes y que todos estos efectos adversos son posible encontrarlos en pacientes que llevan dosis altas durante mucho tiempo.
El Meleril se presenta en gotas, en comprimidos de 10 mg, 50 mg y comprimidos de 100 mg y una forma retard de 200 mg, que minimiza el impacto de estos mismos efectos secundarios. A bajas dosis su empleo como tranquilizante verdadero (ansiolitico) es insustituible y representa una alternativa inocua a las benzodiacepinas. No es – por sus efectos hipotensores- recomendable usarlo en ancianos, para la sedación de los trastornos conductuales de las demencias y mucho menos combinándolos con otras drogas como la Hydergina. (En España existió durante mucho tiempo un medicamento del mismo laboratorio llamado Visergil, que combinaba a ambos). Este medicamento ya desapareció del mercado, y es a mi parecer un acierto, para no facilitar tratamientos combinados, con una droga con efectos tan letales como el Meleril, sin embargo en algunos pacientes su uso es insustituible, por lo que mi opinión iría del lado de no retirar los comprimidos de baja dosis
Otra razón por la que reivindico la existencia del Meleril es que sus efectos secundarios precisamente lo hacen útil para el tratamiento de enfermedades de la esfera sexual. El Meleril es capaz de presentar anorgasmia, impotencia, frigidez, retardo o imposibilidad de llegar al orgasmo, eyaculación retrograda y un largo etcétera.
Es precisamente este perfil lo que le hace útil para el tratamiento farmacológico de la eyaculación precoz. No existe en toda la farmacopea ningún tratamiento para este problema, me refiero a tratamientos farmacológicos.
DEPAMIDE
La dipropilacetamida es una molécula original que se diferencia de todos los psicotropos conocidos y que en España ha pasado a convertirse en un maldito a pesar de ser un medicamento muy interesante para el tratamiento de el trastorno bipolar.
Se trata de un medicamento antiagresivo que se comporta igual que los sedantes a pesar de no ser un sedante, sin embargo carece de acción en la agresividad instintiva , hecho que la diferencia de los neurolépticos que como es sabido inducen conductas catalépticas de indiferencia anulando la agresividad de defensa.
Experimentalmente inhibe la ansiedad consecutiva a situaciones conflictivas, opera también como un antianfetamínico y paradójicamente también como antireserpínico. Es además activo frente a las convulsiones inducidas por agentes químicos o físicos.
En un individuo sano se comporta como un psicoléptico, sin determinar ningún efecto indeseable. Activa la vigilancia, lo que se traduce clínicamente por una mejoría de las actividades cognitivas.
El Depamide se emplea para estabilizar el humor, atenúa las oscilaciones caracterológicas debidas a trastornos del ánimo, mejora la sociabilidad y potencia los efectos de otros agentes psicotrópicos.
De este perfil se desprende que su uso esté relacionado con los desordenes del espectro afectivo: trastorno bipolar y ciclotimia, depresión recurrente y trastornos depresivos sin los efectos secundarios de la carbamazepina (Tegretol), además no provoca somnolencia, ni ocasiona enlentecimiento cerebral ni efectos extrapiramidales, tampoco fenómenos cutáneos tipo “rash” ni fotosensibilización en dosis terapéuticas (1200-1800 en la manía y unos 900 en la depresión). En dosis altas podemos encontrar alteraciones digestivas leves e hipotensión, astenia o confusión mental.
Una vez ingresa en el organismo se descompone en ácido valproico (Depakine), que es , un fármaco antikindling que se utiliza con los mismas indicaciones que el Depamide. aunque con más efecto anticonvulsivante. En USA existe un medicamento que combina ambas moléculas aportando una sinergia farmacológica potente. En Europa sin embargo este fármaco doble no existe, aunque podemos recurrir a ambas moléculas en un cóctel sinérgico.
En suma se trata de un gran medicamento que no es tan potente como el Tegretol o el litio, pero que es muy bien tolerado, lo que asegura a largo plazo un buen cumplimiento en pacientes ya de por si dados a conductas erráticas e inciertas.
AKINETON
El biperideno es una substancia anticolinérgica que si se encuentra en este almacén de olvidados no es a causa de su escasa importancia en el arsenal terapéutico psiquiátrico, sino porque los anticolinérgicos en general han caído en desuso desde que se conociera que su utilización profiláctica de las reacciones extrapiramidales era un error terapéutico, porque era dudoso que realmente las previnieran y de otra parte, era seguro que se aumentaba el riesgo de sintomatología adversa anticolinérgica.
Efectivamente, hoy el biperideno sólo se usa en dos circunstancias: la primera en las reacciones distónicas agudas en forma de inyectable (se puede usar tanto i.m, como iv). Akineton yugula una crisis distónica aguda en uno o dos minutos tras la inyección intravenosa lenta. La otra circunstancia es cuando la disponibilidad de acudir a un centro sanitario está dificultada por la distancia u otras circunstancias y el paciente ha presentado historial previo de reacciones distónicas agudas o extrapiramidalismo.
Más allá de eso, y aunque el Akineton debe de seguir en cualquier botiquín psiquiátrico de urgencias, los nuevos antipsicóticos por la drástica disminución de crisis extrapiramidales que inducen (en comparación con los antiguos) han desplazado al Akineton al almacén de olvidados (que siempre hay que tener a mano por si acaso), porque aunque en el papel los nuevos antipsicóticos carecen de efectos extrapiramidales, cuando las dosis que se usan son altas el riesgo permanece. Hay que hacer notar que el efecto antipsicótico es debido al bloqueo D2 y si un medicamento tiene efecto verdaderamente neuroléptico es de suponer que puede tener también efectos adversos de tipo extrapiramidal.
Lo que ha pasado desde luego a mejor vida es el uso profiláctico del biperideno. Hay que hacer notar que existen casos de adicción también a este fármaco, lo que demuestra que en psiquiatría casi cualquier cosa puede ser considerada como adictiva, porque muchas veces la adicción está más en el cerebro que en propio fármaco.
DYNAMIN
El Dynamin es uno de esos compuestos polivitaminicos tan usados en medicina de familia, cuyo interés psiquiátrico, está en que casi de hurtadillas contiene pemolina, un psicoanaléptico que se salvó de la caza de brujas que hace unos años emprendió la administración contra todos los fármacos que “olieran” a anfetaminas, despoblando nuestros recetarios de fármacos muy interesantes que a causa de su potencial adictivo terminaron en las cunetas de los vademecums.
Tanto es así que hoy sólo tenemos al metilfenidato, que sobrevive gracias a una indicación marginal – el sindrome de hiperactividad con déficit de atención, y la propia pemolina magnesio, que es la reina de las moléculas del Dynamin, que además lleva la conocida serie vitaminica B , junto con la B12, el ácido fólico y las hematoporfirinas y derivados fosfolipidos de acción y efectos más que discutibles.
Pensado para el estrés intelectual, pero también para la sobredemanda física el Dynamin es un buen reconstituyente, que se debe usar cuidado., porque puede ser muy excitante para determinadas personas. hay que tomarlo por la mañana, y nunca después de media tarde para no causar insomnio de rebote. Y hay que saber que puede dar positivo en los controles antidoping cuando se toma para potenciar el rendimiento deportivo.
Lo uso en las anergias depresivas o farmacológicas, en esos pacientes que se quejan de fatiga, bien sea primaria o secundaria a algún tratamiento psicofarmacológico. También en los déficits orgánicos como consecuencia de un ACV o en las demencias de inicio, cuando el síntoma predominante es el desinterés o la misantropía con aislamiento social. Recientemente lo he usado con éxito en un paciente que presentaba un “síndrome de discontinuación”, por antidepresivos, un cuadro de rebote que acaece cuando se retira un ISRS, aunque puede presentarse también con los tricíclicos. Este cuadro que las mas de las veces nos obliga a reintroducir de nuevo el antidepresivo que dio lugar al síndrome de discontinuación puede ser paliado con este tipo de fármacos analépticos si la fatiga, la apatía, o la anérgía son los síntomas con que se presenta.
Larga vida al Dynamin.
VALIUM
Lo peor que le puede pasar a un medicamento es traspasar ese segmento que separa lo sagrado de lo profano y pasar a convertirse, por demasiada fama en un fármaco de moda, o lo que es lo mismo de ocio. Eso le pasó al diazepan una de las primera benzodiacepinas que salió al mercado con una excesiva mitología, quizá derivada de una expectativa irracional hacia estos compuestos que vinieron en la clínica a suponer un verdadero hito al desplazar a los peligrosos barbitúricos en el tratamiento de las disfunciones del sueño.
Así y todo no todas las benzodiacepinas sirven para inducir el sueño, depende de la velocidad de su metabolización: por debajo de un determinado umbral las benzos se comportan como tranquilizantes y por encima como inductores del sueño. El diazepan en este sentido ocupa un lugar central, es mejor como tranquilizante que como hipnótico por su vida media larga.
Las benzodiacepinas en general actúan estimulando el sistema Gabaérgico que en un sistema inhibitorio y presentan numerosas contraindicaciones y peligros. El más importante de todos es la parálisis respiratoria que puede acaecer después de una intoxicación con benzos (que son más frecuentes con las de acción corta o ultracorta) y la adicción. Son metabolizadas en el hígado con lo que hay que ir con cuidado en los hepatópatas.
Las benzodiacepinas todas tienen un perfil relajante muscular, anticonvulsivante y tranquilizante, hipnóticas o inductoras de la anestesia ( en las moléculas de perfil ultracorto). Aun hoy el Valium se utiliza en la sedación rápida (siempre teniendo a mano el Flumazenil, su antídoto) sobre todo si usamos la vía intravenosa. También en el tratamiento del estatus epiléptico.
Por vía oral se usa cada vez menos y no digamos en USA donde en determinados barrios andar con una pastilla de Valium en el bolsillo te puede costar la vida, dado que como antes decía esta droga es utilizada en combinación con el alcohol como droga de abuso.
El tratamiento de la ansiedad, bien sea espontánea o inducida por neurolépticos es su indicación estrella, así como en la acatisia consecutiva a la prescripción de antipsicóticos. Por vía sublingual puede yugular inmediatamente una crisis de pánico. Es también de elección en el tratamiento urgente de las distonias agudas en combinación con el biperideno o bien utilizado aisladamente. En Urgencias es útil para el status epiléptico.
Las benzodiacepinas tienen problemas sobreañadidos como son la amnesia anterógrada, por lo que su uso está contraindicado ante la ansiedad ejecutiva (antes de un examen por ejemplo) este uso puede provocar lagunas en la memoria en el momento más importante para el examinando. Está contraindicado naturalmente en los broncópatas afectos de EPOC y en las personalidades adictivas.
DYNAMOGEN
El Dynamogen es un medicamento que está disponible en ampollas bebibles y que contiene dos principios activos: un derivado de la ciproheptadina y un aminoácido, la arginina. Los dos por separado son de esas moléculas olvidadas y en trance de extinción a las que ya nadie presta atención en los círculos académicos.
El primero de ellos, la ciproheptadina es un antihistamínico que hace años se vendió (Periactin) como un excelente antianorexigeno. Ignoro la razón por la que los propios fabricantes llegaron a perder la confianza en esta molécula, porque sigo pensando que es un magnifico medicamento para recobrar el apetito. Quizá la razón sea el que los antianorexígenos pasaron una época de esplendor cuando las madres se preocupaban por lo poco que comían sus hijos y dejaron de preocuparse cuando los médicos las convencimos de que la anorexia era una enfermedad mental y no un síntoma general. El resultado es que los niños dejaron de comer sin que a nadie se le ocurra que este tipo de pacientes: anoréxicas o simples inapetentes pueden beneficiarse de un tratamiento como este, porque muchas veces la anorexia como simple inapetencia sigue existiendo a pesar de nuestra tendencia a etiquetar cualquier desorden alimentario como anorexia mental. Hay que recordar que no todas las anorexias responden a un deseo de delgadez y que muchas veces la reacción anorexígena aparece frente a cualquier otro estrés del adolescente.
De la arginina se habla poco en círculos serios y se exagera mucho en otros ambientes alternativos, donde es venerada como un medicamento milagroso. Lo cierto de la arginina es que es la fuente principal de oxido nítrico (NO) que procede de la degradación de este aminoácido que se transforma en NO y citrullina. No hay que confundir el NO con el N2O (oxido nitroso o gas hilarante). El NO es un gas que se comporta como neurotransmisor y tiene un papel hegemónico en la erección. Sin embargo es muy dudoso que la arginina se comporte como un afrodisiaco, aunque no está descartado que mejore la erección y el orgasmo.
Se dice que mejora los espasmos anales y las hemorroides, que es útil en politraumatizados y en pacientes con valvulopatías. No sé si es cierto que mejora el rendimiento sexual o deportivo de los hombres o si se comporta como una molécula “quemagrasas” como dicen sus defensores. Lo que es cierto es que está presente en el semen y que en teoría su presencia tiene que ver con la espermiogenesis, pero no está reportado que sea útil en el tratamiento de la azoospermia o de la esterilidad masculina. Lo sensato es atribuirle un cierto papel en los procesos catabólicos nitrogenados y que no se comporte en absoluto como un anabolizante.
Se ha dicho que tanto la arginina como la ornitina, ambas en forma levógira, inciden sobre la producción de la hormona del crecimiento. Lo cierto de todo ello es que parece que ejerce cierta estimulación sobre el apetito.
La fuente principal y natural de arginina, son los cacahuetes y las nueces, en general los frutos secos. La arginina es un aminoácido no esencial, es decir puede sintetizarse en el propio organismo a partir de sus péptidos precursores. Recientemente un grupo de investigadores han descubierto que es activa frente al “mycobacterium tuberculosis”, pero de ahí a decir que es un tuberculostático hay un trecho que yo no voy a cruzar.
En definitiva el Dynamogen es un reconstituyente más, que uso en las anorexias sean mentales o no y en aquellos casos donde sea aconsejable una cierta ayuda para vencer sobredemandas vengan de donde vengan.
Por cierto el “mercado natural” y el deportivo la vende carísima y sin embargo el laboratorio Faes la vende muy barata, al menos en las farmacias, no precisa receta y se llama Potenciator si se conforman con el aspartato de L-arginina, sin la ciproheptadina. Dynamogen también es de Faes.
BENADON
La vitamina B6 o piridoxina posee junto con el grupo B en general y con la B1 (tiamina) un reputado puesto de remedios antineuríticos. Su prescripción prácticamente de rutina en los trastornos psiquiátricos o nerviosos ligados al abuso y dependencia del alcohol, hacen de ambas poderosos aliados en la lucha contra la depauperación somática que acompaña a los estados avanzados de consunción alcohólica, sobre todo de los trastornos nerviosos periféricos (mono o polineuritis) que acaecen precisamente por el agotamiento de las reservas de piridoxina.
Siempre se ha pensado que la vitamina B6 era un medicamento a tener en cuenta en los estados nerviosos, aunque su uso, no ha podido demostrar ninguna actividad en las poblaciones opulentas de occidente que presentan algún tipo de sintomatología psiquiátrica menor. Combinar la piridoxina con el diacepan ha sido una estrategia de marketing de buenos laboratorios que daban por supuesto que la vitamina B6 podía ser útil en el tratamiento coadyudante de la ansiedad o del simple nerviosismo o insomnio.
Naturalmente nada de esto ha sido demostrado- Hoy la piridoxina, descontando los estados carenciales que encontramos en las demencias, las situaciones de abandono o el alcoholismo crónico pero también en los pacientes que consumen hidracidas o en los diabéticos, solo tiene un lugar de peso en el tratamiento de la disforia luteínica (síndrome premenstrual), suponiendo que esa entidad exista, más allá de la insistencia de los anglosajones en recordárnoslo.
La vitamina B6 en forma oral y a las dosis usuales carece de acción psicotrópica, sedante o estimulante, aunque se ha establecido que puede ser útil en el tratamiento del sindrome premenstrual (disforia luteinica). Sin embargo a nivel intravenoso es posible reconocer en ella un efecto leve sedante además del conocido efecto desintoxicante que posee, dado que la piridoxina es un coenzima que se encuentra en casi todas las encrucijadas metabólicas de los neurotransmisores cerebrales y en un sinfín de procesos metabólicos.
De lo anterior se desprende que una inyección intravenosa de Benadon, es el tratamiento más seguro, rápido, barato y menos arriesgado de todos los que trabajan en Urgencias y se encuentran con un coma etílico. Es preferible utilizar el Benadon que el Tiapride que aunque también es seguro en esta situación puede revertir el coma etílico y transformarlo en un estado de agitación.
Además de las ampollas existe en comprimidos de 10 y 300 mg.
Hay que recordar que la vitamina B6 no puede administrarse simultáneamente a la L_Dopa.
SINOGAN
La levomepromazina es una vieja fenotiazina que ha hecho ya varias amenazas serias de abandonar el mercado, a pesar de que en el último momento siempre ha reaparecido con notable éxito. Se trata de un fármaco barato y seguro de esos que los psiquiatras utilizamos en el convencimiento, a veces, de que es mejor lo conocido que lo bueno por conocer.
El Sinogan es el antipsicótico menos antipsicótico de todos. Carece de acción incisiva. Todo en el es sedante. Aunque puede provocar hipotensión, carece de riesgos extrapiramidales y no se le conoce ni una mala acción, a pesar de que sigue siendo , al menos en las unidades de agudos de Psiquiatría, el psicofármaco más ( o de los más) prescritos.
Utilizado en urgencias con Haloperidol forma parte ya clásica del cóctel sedativo y antipsicótico por excelencia. También puede combinarse con bezodiacepinas tipo Diazepan o clorazepato, para resolver fenómenos de agitación o turbulencias violentas. Utilizado en sus formas orales (gotas, comprimidos de 25 mg o de 100 mg mg) en una dosis nocturna asegura un feliz descanso sin los efectos paradójicos de las benzos (aumento de la disforia) o de la amnesia retrograda. En ancianos sin embargo hay que andarse con cuidado debido a la frecuencia de presentación de crisis de caída tensional.
Cuando el fabricante lo retira siempre lo sustituimos por la Etumina, que comparte con el Sinogan su carácter sedante y le añade un perfil realmente antipsicótico, aumentando esta vez si, sus riesgos de crisis extrapiramidales. Cuando el Sinogan vuelve al mercado las ventas de Etumina disminuyen.
Larga vida al Sinogan.
HYDERGINA
Los alcaloides del cornezuelo de centeno han prestado a la medicina, recursos terapéuticos muy importantes desde que Hoffman comenzó a trabajar en su síntesis bajo el auspicio de los laboratorios Sandoz. Basándose en las propiedades vasoactivas de las intoxicaciones con que el cornezuelo se presentaba en clínica a partir de la contaminación de las gramíneas comestibles, Hoffman aisló una buena parte de ese cóctel de alcaloides que componen este hongo a la vez que les domesticó para su uso medico. De esas investigaciones hay que destacar al Methergin (indicado en hemorragias ginecológicas), el Sandomigran y el Tonopan (indicadas en jaquecas), el Dihydergot (con indicación en hipotensión), la Hydergina (indicada en insuficiencia cerebro-vascular) y la LSD (una droga psicoactiva hoy desafortunadamente ilegal, que muy probablemente, si hubiera sido de uso médico controlado hubiera abierto una puerta a nuestra comprensión del cerebro humano).
La Hydergina fue un fármaco muy barato y muy prescrito antaño que hoy ha caído en desuso debido a la promoción que los inhibidores de la colinesterasa han tenido en el tratamiento del Alzheimer y a la hegemonía de la teoría de la colinesteresa. Esta promoción terminó por arrinconar a los viejos psicoativos como el Piracetam, la Citicolina y a la propia Hydergina, que si bien no detienen el mal de Alzheimer, tienen alguna acción en el proceso de envejecimiento cerebral cuando es debido a la hipoperfusión.
Hay que recordar ahora que no siempre el envejecimiento cerebral es sinónimo de Alzheimer, la etiología degenerativa más frecuente sigue siendo la arteriosclerosis generalizada y probablemente el efecto de los radicales libres sobre el cerebro. Es aquí precisamente donde estos fármacos que antes nombraba tienen alguna acción -difícil de medir y objetivar- pero que subjetivamente se sigue de una cierta mejoría y sobre todo de una perfecta tolerancia de estos medicamentos. Por otra parte la Hydergina sigue estando indicada en la demencia tipo Alzheimer aunque ya no se use, donde es seguramente tan eficaz como los inhibidores de la colinesterasa.
La Hydergina, se indicaba seguramente mal, a unas dosis que no eran ni de lejos terapéuticas (lo mismo sucedía con el piracetam y la Citicolina). Ahora sabemos alguna cosa más sobre las dosis que tenemos que emplear y que para la Hydergina es la dosis de 4.5 mg/dia, en una toma única. Esta dosis existe en comprimidos.
Todo lo que dije refiriéndome para la citicolina vale para la Hydergina, ,muy probablemente su efecto sea de neuroprotección y de interés para la etiología vascular de las demencias, predemencias o el simple deterioro psicoorgánico ligado a la edad.
AMANTADINA
La amantadina es ya un viejo conocido de los psiquiatras. Se trata de un agente agonista de la dopamina que comenzó siendo utilizado como un medicamento antigripal y que más tarde demostró cierta acción sobre la deplección de dopamina, hasta el punto de que terminó por convertirse en un valioso auxiliar de los efectos secundarios de los antipsicóticos aunque no demostrara una gran acción frente a la gripe, de donde fue barrido por las vacunas.
Al principio se usó como agente antiparkinsoniano, como alternativa a los anticolinérgicos tipo biperideno (Akineton), sin embargo tampoco aquí demostró una gran eficacia como tal profiláctico ni tampoco como tratamiento de las crisis agudas.
Posteriormente se le ensayó en los trastornos del movimiento secundarios a los antipsicóticos demostrando alguna utilidad. Lo he usado en cuadros confusos, en ese tipo de impregnaciones que no responden a los antiparkinsonianos y que se caracterizan por una disfunción autonómica (sudoración, fatiga, hipotensión) donde seguramente es más eficaz que en las distonías agudas. Quizá más efectivo en la acatisia o la discinesia tardia que en los fenómenos extrapiramidales agudos. Ya no se usa en el Parkinson, pero puede ser un magnifico complemento en las depresiones por deplección de dopamina (como sucede en los cocainomanos). También como tratamiento coadyudante en algunas depresiones por su capacidad de estimular el sistema dopaminérgico (ver Depresión resistente)
Sigue siendo el tratamiento de elección en el síndrome neuroléptico maligno, junto con el dantroleno y la bromocriptina.
DEANXIT
Las combinaciones de antidepresivos y antipsicóticos a bajas dosis cuentan con una gran experiencia empírica a pesar de que en ambientes académicos se ponga en duda su eficacia. Así sucede con el uso que a veces hacemos de la tioridazina a bajas dosis (un empleo como ansiolítico o como coadyudante), y también sucede con la risperidona o la olanzapina.
Hubo un tiempo en que los médicos de atención primaria mostraban una fobia a los psicofármacos que poco a poco ha sido vencida por las multinacionales. En aquel tiempo el Deanxit era la estrella en medicina general y un fármaco muy poco utilizado por los especialistas ocupados en tareas más comprometidas.
El Deanxit es una de esas fórmulas de dos medicamentos asociados (flupentixol y melitracen) un antipsicótico y un antidepresivo, extraordinariamente compensados y eficaces en el tratamiento de diversos malestares psicosomáticos en contextos depresivo-ansiosos, los más frecuentes en Primaria. El efecto antidepresivo de esta fórmula no es en absoluto desdeñable y se debe a una sinergia dopaminérgica (desinhibidora del flupentixol) unida al efecto antidepresivo del melitracen. 2 comprimidos al día eran suficientes para eliminar a un precio barato, amplios malestares de la población que frecuenta los ambulatorios en busca de remedios para sus males con una fórmula eficaz, bien tolerada y nada comprometida.
A pesar de ser uno de los fármacos más prescritos (o al menos lo fue) tan sólo he visto en mi vida profesional un efecto secundario que señalar: mastopatias secundarias a la estimulación de prolactina y a veces reacciones de insomnio. En suma efectos adversos asumibles y benignos para un fármaco que nunca debimos abandonar a su suerte.
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