ASPECTOS BÁSICOS


Dr. Marco J. Albert Cabrera, Dra. Lina Martínez Acosta, 
Dra. Lourdes Ramos Pérez, Lic. Arelys Reyes Expósito. 




SUMARIO

Concepto. Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismos de acción. Propiedades farmacocinéticas relevantes. Efectos indeseables más significativos. Interacciones más importantes. Usos terapéuticos y contraindicaciones. Preparados farmacéuticos y vías de administración.

OBJETIVOS

Interpretar los principales usos terapéuticos y contraindicaciones de los psicofármacos a partir del concepto, características farmacodinámicas, mecanismo de acción, principales características farmacocinéticas y efectos indeseables y mencionar los preparados y vías de administración más empleados.


SEDANTES Y ANSIOLÍTICOS



Clasificación de los ansiolíticos


Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron de la siguiente manera:
  1. Los que producen, además, un efecto sedante - hipnótico: benzodiazepinas(Clorodiazepóxido, diazepam, nitrazepam, clonacepam, clobazan, Flunitrazepan), barbitúricos(fenobarbital, amobarbital,etc.) y meprobamato.
  2. Los agonistas parciales de los receptores 5-HT: buspirona, ipsapirona y gepirona.
Tienen acción sedante, hipnótica, relajante muscular antiepiléptica y anticonvulsiva.
En los pacientes con ansiedad alivian tanto la tensión subjetiva como los síntomas objetivos: sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc;
Dosis altas llegan a deprimir ligeramente el centro respiratorio y en administración IV rápida pueden provocar depresión respiratoria aguda y apnea; sin embargo, a dosis equiactivas, las benzodiazepinas causan mucha menor depresión respiratoria que los barbitúricos y otros sedantes.


La BZD y Barbitúricos se une al receptor para el GABA, provocando cambios conformacionales en él, aumentando la afinidad del GABA por su receptor, lo que permite que se abran los canales de cloruro de las membranas aumentando la entrada de los mismos, se eleva la electronegatividad en el interior de la célula, aumentando así el potencial de membrana en reposo.
El complejo molecular receptor GABA posee otros sitios que fijan moléculas de tipo barbitúrico, esteroides y anestésicos generales.
Los barbitúricos actúan en función de su concentración: a concentraciones bajas prolongan el tiempo que el canal permanece abierto bajo la acción del GABA, mientras que a dosis altas abren directamente el canal.
Todo esto explica por qué las benzodiazepinas tienen un índice terapéutico mucho más favorable que los barbitúricos.


Los barbitúricos tienen una curva dosis respuesta lineal, que progresa de la sedación a depresión respiratoria y muerte.
La curva de las benzodiacepinas tiene un techo que impide la depresión severa del SNC cuando se administra por vía oral( La administración iv puede producir anestesia y depresión respiratoria)