Estudio de la relación entre los fármacos y la función cerebral, incluyendo el estado de ánimo, el comportamiento o las percepciones. La psicofarmacología es una rama de la farmacología, ciencia que estudia la acción de los fármacos en los organismos vivos. La psicofarmacología es una herramienta de la psiquiatría, la psicología, la neurología y las especialidades médicas que estudian la función cerebral.
A lo largo de la historia las diferentes culturas han buscado medios para alterar el estado de la conciencia utilizando sustancias extraídas de plantas, que son la base de los psicofármacos actuales. Algunos hitos en la historia de la psicofarmacología son el descubrimiento y el uso del alcohol, el cannabis y el opio en Europa y en Asia, y la cafeína, la nicotina, la cocaína y las plantas alucinógenas como el peyote y la psilocibina, en la América precolombina. Durante el siglo XIX los hallazgos más relevantes fueron: la extracción, a partir del opio, de un analgésico potente denominado morfina; como anestésicos, la introducción del óxido nitroso, el éter y el triclorometano (cloroformo) y, como estimulante, el uso de la cocaína. Los primeros hipnóticos sedantes, los barbitúricos, fueron descubiertos a principios del siglo XX, así como las anfetaminas (adrenalina), que empezaron a emplearse como psicoestimulantes hacia 1930; posteriormente, en 1943, un alucinógeno, la dietilamida del ácido lisérgico (LSD); en 1948, el carbonato de litio, un fármaco eficaz en el tratamiento de la psicosis maníaco-depresiva; en 1952, el fármaco antipsicótico y antiesquizofrénico clorpromacina, y, en 1957, dos fármacos para el tratamiento de la depresión: los antidepresivos tricíclicos y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). En estos últimos años del siglo XX siguen apareciendo fármacos y drogas que pertenecen a las distintas categorías de psicofármacos. Los llamados tranquilizantes menores, o benzodiacepinas, son también agentes psicoactivos.
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